Processus récent dans la granulation humide

La granulation humide est la technique largement utilisée et les granules sont produits par masse humide des excipients et de l'API avec du liquide de granulation avec ou sans liant. La granulation humide a connu diverses innovations techniques et technologiques telles que la granulation à la vapeur, la granulation sèche activée par l'humidité ou la granulation humide, la granulation de l'adhésion thermique, la granulation de fonte, la granulation lyophilisée, le liant moussé ou la granulation en mousse et la granulation humide inversée.

La granulation humide inversée ou la granulation humide en phase inverse est un nouveau développement dans la technique de granulation humide qui implique l'immersion de la formulation de poudre sèche dans le liquide de liant suivi d'une rupture contrôlée pour former des granules. La solution de liant a été préparée initialement et les excipients en poudre sec ont été ajoutés à la solution de liant sous mélange dans le granulateur. Alternativement, le médicament a été mélangé avec une solution de polymère hydrophile et / ou de liant pour former une suspension de médicament-polymère / liant en tant que liquide granulé. Des granules ont ensuite été formés en immergeant un mélange d'autres excipients secs dans la suspension médicament-polymère / liant. Les granules humides résultants ont été fraisés après séchage. Les granules produits par ce processus se sont avérés avoir de bonnes caractéristiques d'écoulement et de manipulation comme celles produites avec un processus de granulation humide. De plus, les comprimés formés à partir de ces granules se sont érodés plus uniformément lors des tests de dissolution par rapport à la technique de granulation humide habituelle.

Une rupture contrôlée a été proposée comme les mécanismes de formation des granules prédominants dans la technique de granulation humide inverse. Il est prétendu que cette technique améliore les caractéristiques de dissolution des médicaments mal solubles en eau en permettant une distribution uniforme du liant qui agit comme un agent mouillant et permettent un mouillage adéquat de la substance médicamenteuse pendant la granulation. Il augmente également les chances de contact adéquat et uniforme entre le médicament et le polymère hydrophile pour une meilleure dissolution. Ces caractéristiques des granules améliorées entraînent même une érosion des comprimés pendant la dissolution.

Les avantages de cette technique par rapport à la granulation humide conventionnelle comprennent des granules de petite et sphérique avec des propriétés d'écoulement améliorées, un mouillage uniforme et une érosion des granules. Cette technique pourrait convenir à des médicaments peu solubles dans l'eau en raison de l'association intime entre un médicament et le polymère. La convivialité des équipements actuellement disponibles tels que le mélangeur de cisailleur élevé est un autre mérite de cette technique. Cependant, cette technique a produit des granules avec un diamètre moyen de masse plus élevé et une porosité intragranulaire plus faible par rapport à la granulation humide conventionnelle à des concentrations de liant plus faibles.